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卡博替尼胶囊Cabozantinib（XL184）简介- F3 {; }$ B8 Y
; j4 u4 O+ Y4 e" @ Cabozantinib（XL184）的服药说明
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7 y. o/ j- Z! y: `$ h 1.简介3 t9 o) W, n; t8 w8 m/ O! H# o
* w$ F& G; Y+ Y3 s Cabozantinib原名XL184，由美国Exelixis生物制药公司研发。主要以与前 列 腺 癌增长与扩散有关的MET和VEGFR2酪氨酸激酶为靶点，抑制肿 瘤的转移和血管生成。# }& H. i# ?1 E
7 i: O4 X/ d# w 名称：Cabozantinib（XL184，BMS-907351）
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% L4 D" p) E1 A 4-quinolinyl)oxy]phenyl]-N-(4-fluorophenyl)-1,1-cyclopropanedicarboxamide;N-[4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]苯基]-N-(4-氟苯基)-1,1-环丙烷二甲酰胺
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化学结构：分子式 C28H24FN3O5 分子量 501.51 CAS CAS号 849217-68-1密度 1.396. o$ K6 n, F1 i/ C5 L$ r
+ d* s7 O+ h/ p" k: z 2. 主要的临床实验
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7 L" ^3 d5 J! ^) Q 2.1 髓样甲状 腺 癌（Medullary Thyroid Cance，MTC）2 _# d5 A5 O- M1 N
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Phase 3 Efficacy of XL184 (Cabozantinib) in Advanced MedullaryThyroid Can
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) @: ]- J- A% J. W8 x# v; |, @0 o XL184主要以与前列 腺 癌增长与快三的MET和VEGFR2酪氨酸激酶为靶点，抑制肿 瘤得转移和血管生成。处理乳 腺 癌，肺癌胶质瘤模型，一直肿 瘤生长，降低肿 瘤和内皮细胞增殖，促进凋亡。持续抑制肿 瘤生长。
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xl184对多种晚期癌 症具有较高的疾病控制率，并且可缩小甚至消除骨转移病灶。该项试验设计为随机终止试验(RDT)，纳入398例进展性可测量性癌 症患者，其中39%的患者在入组时已发生骨转移。在开放性研究阶段，所有患者每天服用100mg受试药物，共12周。病情进展(增长≥20%)患者退出试验，部分应答患者(缩小≥30%)继续服药，病情稳定患者随机分组接受cabozantinib或安慰剂治 疗。7 w/ Z4 M& [1 g. G2 x: J" H4 D
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结果显示，cabozantinib对13种肿 瘤中的12种具有抗肿 瘤活性，并且骨扫描结果显著改善。 虽然总应答率仅为9%，但cabozantinib单药治疗12周后，肝 癌、前 列 腺 癌和卵 巢 癌患者的疾病稳定率分别可达76%、71%和58%，黑色素瘤、乳 腺 癌和非小细胞肺 癌的疾病控制率分别为45%。
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肺-癌靶-向药物 易瑞沙 特罗凯 BIBW2992克唑替尼 XL184卡博替尼azd9291?azd3759 WZ4002 bibf1120 ap26113/# P1 ?: s& _3 d) ]% N
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