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. W9 c( @3 j7 q" v* t: z' T, T 卡博替尼胶囊Cabozantinib（XL184）简介1 s$ ~3 o6 J$ Y' _- h8 J
( p; {, u8 l3 `' L' [ Cabozantinib（XL184）的服药说明7 ^' `. w7 o4 v$ R$ E8 i% B
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1.简介6 g. |! j5 q5 C1 X; [; a7 E5 }
% m0 C5 V& w& Y/ f. G# r. z5 A Cabozantinib原名XL184，由美国Exelixis生物制药公司研发。主要以与前 列 腺 癌增长与扩散有关的MET和VEGFR2酪氨酸激酶为靶点，抑制肿 瘤的转移和血管生成。
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* k- g, E% K% L0 e. [( ~2 B- \ 名称：Cabozantinib（XL184，BMS-907351）
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4-quinolinyl)oxy]phenyl]-N-(4-fluorophenyl)-1,1-cyclopropanedicarboxamide;N-[4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]苯基]-N-(4-氟苯基)-1,1-环丙烷二甲酰胺
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5 a7 y. ?# R/ ]0 v# h8 W 化学结构：分子式 C28H24FN3O5 分子量 501.51 CAS CAS号 849217-68-1密度 1.396
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7 P% z# X% Z6 K3 ^0 z 2. 主要的临床实验
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2.1 髓样甲状 腺 癌（Medullary Thyroid Cance，MTC）% V+ a0 \" a; h j! F: f! Y
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Phase 3 Efficacy of XL184 (Cabozantinib) in Advanced MedullaryThyroid Can/ b- \$ z# X$ ~* K) h, a, Y
Y: ^# D) B7 \/ _3 D1 m8 t: n 靶向药XL184卡博替尼简介高纯原料渠道价格，途径价钱
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8 c2 ?: ~, f$ v( c0 N XL184主要以与前列 腺 癌增长与快三的MET和VEGFR2酪氨酸激酶为靶点，抑制肿 瘤得转移和血管生成。处理乳 腺 癌，肺癌胶质瘤模型，一直肿 瘤生长，降低肿 瘤和内皮细胞增殖，促进凋亡。持续抑制肿 瘤生长。$ ^4 H0 x: U% A+ z0 w
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xl184对多种晚期癌 症具有较高的疾病控制率，并且可缩小甚至消除骨转移病灶。该项试验设计为随机终止试验(RDT)，纳入398例进展性可测量性癌 症患者，其中39%的患者在入组时已发生骨转移。在开放性研究阶段，所有患者每天服用100mg受试药物，共12周。病情进展(增长≥20%)患者退出试验，部分应答患者(缩小≥30%)继续服药，病情稳定患者随机分组接受cabozantinib或安慰剂治 疗。; N# x7 m& F6 j c# o/ e
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结果显示，cabozantinib对13种肿 瘤中的12种具有抗肿 瘤活性，并且骨扫描结果显著改善。 虽然总应答率仅为9%，但cabozantinib单药治疗12周后，肝 癌、前 列 腺 癌和卵 巢 癌患者的疾病稳定率分别可达76%、71%和58%，黑色素瘤、乳 腺 癌和非小细胞肺 癌的疾病控制率分别为45%。, r/ |. p0 T; @# G6 u, A2 Y2 a2 q) T
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肺-癌靶-向药物 易瑞沙 特罗凯 BIBW2992克唑替尼 XL184卡博替尼azd9291?azd3759 WZ4002 bibf1120 ap26113/1 s; i$ C3 q* n& H/ O- p
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