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; {3 S9 u! a% h x# E; y9 ? 卡博替尼胶囊Cabozantinib（XL184）简介6 _! J% ^9 {1 M" Y$ B8 u
% L0 ?9 H2 z; _! A! f( T" k Cabozantinib（XL184）的服药说明
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1.简介/ ?6 r! J: A, Z; f! _; E2 c
) v% ^ B1 c4 d, r8 [; v. K Cabozantinib原名XL184，由美国Exelixis生物制药公司研发。主要以与前 列 腺 癌增长与扩散有关的MET和VEGFR2酪氨酸激酶为靶点，抑制肿 瘤的转移和血管生成。
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" f9 [) h0 m2 s# l3 f4 g 名称：Cabozantinib（XL184，BMS-907351）
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4-quinolinyl)oxy]phenyl]-N-(4-fluorophenyl)-1,1-cyclopropanedicarboxamide;N-[4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]苯基]-N-(4-氟苯基)-1,1-环丙烷二甲酰胺
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7 l7 v" q- K- W9 ?# K" n; Z. j" I 化学结构：分子式 C28H24FN3O5 分子量 501.51 CAS CAS号 849217-68-1密度 1.396- V: T" i( \" S9 n4 r
; h- H- P: ]9 K) G+ b 2. 主要的临床实验/ } i; F& J1 D( o
1 o% _2 D0 y/ [# g% p 2.1 髓样甲状 腺 癌（Medullary Thyroid Cance，MTC）
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Phase 3 Efficacy of XL184 (Cabozantinib) in Advanced MedullaryThyroid Can
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$ E, f' I" L: ~9 B* H" ?! m+ m# d, v# O XL184主要以与前列 腺 癌增长与快三的MET和VEGFR2酪氨酸激酶为靶点，抑制肿 瘤得转移和血管生成。处理乳 腺 癌，肺癌胶质瘤模型，一直肿 瘤生长，降低肿 瘤和内皮细胞增殖，促进凋亡。持续抑制肿 瘤生长。8 Q6 ?+ S- B- A4 K( T9 E2 j
$ I' P, T: g2 q+ ~ xl184对多种晚期癌 症具有较高的疾病控制率，并且可缩小甚至消除骨转移病灶。该项试验设计为随机终止试验(RDT)，纳入398例进展性可测量性癌 症患者，其中39%的患者在入组时已发生骨转移。在开放性研究阶段，所有患者每天服用100mg受试药物，共12周。病情进展(增长≥20%)患者退出试验，部分应答患者(缩小≥30%)继续服药，病情稳定患者随机分组接受cabozantinib或安慰剂治 疗。7 y; Y6 {3 j1 j( ]) B
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结果显示，cabozantinib对13种肿 瘤中的12种具有抗肿 瘤活性，并且骨扫描结果显著改善。 虽然总应答率仅为9%，但cabozantinib单药治疗12周后，肝 癌、前 列 腺 癌和卵 巢 癌患者的疾病稳定率分别可达76%、71%和58%，黑色素瘤、乳 腺 癌和非小细胞肺 癌的疾病控制率分别为45%。
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) w6 d; A: T6 A# p( ]% p 肺-癌靶-向药物 易瑞沙 特罗凯 BIBW2992克唑替尼 XL184卡博替尼azd9291?azd3759 WZ4002 bibf1120 ap26113/ G( Z' E1 e7 P% B* P! d
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